核准日期：2006年10月18日
修改日期：2008年10月31日
2009年09月18日
2010年10月01日
2013年05月09日
2015年12月01日
2019年12月01日
2020年12月30日
2024 年10月12日
阿司匹林肠溶片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：阿司匹林肠溶片
英文名称：Aspirin Enteric-coated Tablets
汉语拼音：Asipilin Chanɡronɡpian
【成份】
本品主要成份为：阿司匹林。其化学名称为：2-（乙酰氧基）苯甲酸。
结构式：
分子式：C9H8O4
分子量：180.16
【性状】 本品为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】
本品为非甾体抗炎药。临床可用于抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉萎缩或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
【规格】 50mg
【用法用量】
成人常用量：口服。
抑制血小板聚集则应用小剂量，如每日80mg～300mg，一日1次。
【不良反应】
下列发生率用于评价不良反应的发生频率：
血液及淋巴系统疾病：
血凝血酶原过少（高剂量）、贫血。
已有罕见至极罕见大出血的报道，如脑出血，特别是在血压控制不佳的高血压患者和/或同时使 用抗凝药物的患者中，个别情况下可能会危及生命。
重度葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症患者已报道溶血和溶血性贫血。 出血（如鼻出血、牙龈出血、皮肤出血或泌尿生殖系统出血）时间可能延长。
该效应在给药后可 持续 4~8 天。
免疫系统疾病：
罕见：
﹣皮肤、呼吸道、胃肠道和心血管系统过敏反应，特别是哮喘；症状可能有：低血压、呼吸困难 发作、鼻炎、鼻充血、过敏性休克或血管神经性水肿。
代谢及营养类疾病：
极罕见：
﹣低血糖；
﹣低剂量阿司匹林减少尿酸的排泄。对易感者可引起痛风发作。
各类神经系统疾病：
﹣头痛、头晕、听力损伤、耳鸣和精神错乱可能是药物过量的表现(见【药物过量】)。
呼吸系统、胸及纵膈疾病：
﹣鼻炎、阵发性支气管痉挛、重度呼吸困难。
﹣长期使用过程中和发生阿司匹林过敏反应时可出现非心源性肺水肿。
胃肠系统疾病：
常见：
﹣胃肠系统不适，如胃灼热、恶心、呕吐、腹痛和腹泻；
﹣胃肠道轻微失血(微出血)。 不常见：
﹣胃肠道溃疡，极罕见可导致穿孔；
﹣胃肠道出血；
长期服用阿司匹林肠溶片可能会因胃肠道隐性失血而引起缺铁性贫血；
﹣胃肠道炎症：
上消化道异常：食管炎、糜烂性十二指肠炎、糜烂性胃炎、食管溃疡、穿孔。
下消化道异常：小肠和大肠溃疡，结肠炎和肠穿孔。 这些反应与出血有关或无关，并且在所有剂量的阿司匹林以及有无预测性症状和有无严重胃肠道 事件史的患者中均可观察到。 未知： 如果此前已存在肠道粘膜损伤，可能会导致肠腔内形成多层粘膜，继而可能导致狭窄。 如果出现黑便（柏油样便）或呕血（均为严重胃出血症状），请立即通知医生。
肝胆系统疾病：
极罕见：
﹣肝功能检查值升高。
皮肤及皮下组织类疾病：
不常见：
﹣已报告皮疹、荨麻疹、血管性水肿。
﹣其他反应很少报告，如：Steven Johnson 综合征、Lyell 综合征、紫癜、结节性红斑、多形性红 斑。
肾脏及泌尿系统疾病：
极罕见：
﹣长期高剂量给药可引起急性肾衰竭和急性间质性肾炎。
全身性疾病及给药部位各种反应：
Reye 综合征（16 岁以下患者）： 对阿司匹林和/或其他非甾体抗炎药（NSAIDs）药物过敏的患者可发生速发/类速发过敏反应。这 也可能发生在对该药物无过敏史的患者。
【禁忌】
以下情况禁用阿司匹林肠溶片：
﹣对活性成分阿司匹林、其他水杨酸盐或处方中任何其他成份过敏；
﹣水杨酸盐或含水杨酸物质（特别是非甾体抗炎药）导致哮喘的历史；
﹣急性胃肠道溃疡患者；
﹣出血体质患者；
﹣肝功能或肾功能衰竭患者；
﹣未接受适当治疗的重度心力衰竭患者；
﹣与甲氨蝶呤（剂量为 15mg/周或更多）合用（见【药物相互作用】）；
﹣在孕晚期（妊娠最后三个月），禁用每日剂量超过 150mg 的阿司匹林（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
【注意事项】
尤其需要对以下情况进行密切医疗监测：
﹣对其他镇痛剂/抗炎药/抗风湿药或其他致敏性物质过敏（见【禁忌】）；
﹣同时使用某些非甾体抗炎药（NSAIDs），例如布洛芬或萘普生。这些药物会减弱阿司匹林的抗 血小板作用。如果患者正在使用阿司匹林或计划服用任何 NSAIDs，应建议其咨询医生（见【药物相 互作用】）；
﹣其他过敏（比如：皮肤反应、瘙痒、风疹）、支气管哮喘、花粉热、鼻粘膜肿胀（鼻息肉）、慢 性呼吸道疾病患者；
﹣同时使用抗凝药物；
﹣有胃肠道溃疡或胃肠道出血史；
﹣肝功能损害；
﹣对于肾功能或心血管循环受损的患者（例如，肾血管性疾病、充血性心衰，血容量不足、大手 术、败血症或大出血事件），阿司匹林可能会进一步增加肾脏受损和急性肾衰竭的风险；
﹣对于需行手术者（包括拔牙等小手术）：能增加出血倾向；
﹣对于重度葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症患者，阿司匹林可能诱导溶血或溶血性贫血。 可增加溶血风险的因素，如高剂量、发热或急性感染。
其他注意事项
低剂量阿司匹林减少尿酸的排泄，对易感者可能引起痛风。
儿童人群
患有发热性疾病的儿童或青少年不应服用阿司匹林肠溶片，除非有医嘱并且其他治疗措施已失 败。此类疾病出现持续性呕吐可能是瑞氏综合征（Reye 综合征）的信号。Reye 综合征是一种极罕见 的危及生命的疾病，需立即进行药物治疗。
如未咨询医生，不应长期或高剂量服用含有阿司匹林的药物。
每片阿司匹林肠溶片的钠含量低于 1mmol（23mg），即基本“无钠”。
对驾驶和操作机器能力的影响
阿司匹林对驾驶和操作机器能力无影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头 3 个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、 腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷 者。此外，在妊娠后 3 个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，有增加过期产综合征及产前出血的危 险。在妊娠的最后 2 周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险，在妊娠晚期长期用药也有可能使 胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因 过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过轻）。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。本品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服 650mg， 5～8 小时后乳汁中药物浓度可达 173～483μg/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
【儿童用药】 小儿患者，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应 禁用本品，可能与发生瑞氏综合征（Reye’s syndrome）有关，中国尚不多见。
【老年用药】 老年患者由于肾功能下降，服用本品易出现毒性反应。
【药物相互作用】
增强以下药物的作用，可能增加副作用风险：
﹣抗凝血药/溶栓剂：如在溶栓治疗前服用，阿司匹林能增加出血风险。因此，对于拟行溶栓治 疗的患者，应注意外出血或内出血（比如：瘀伤）；
﹣抗血小板药，比如：噻氯匹定、氯吡格雷：能延长出血时间；
﹣非甾体抗炎药以及含水杨酸盐的抗风湿药：增加胃肠道溃疡和出血风险；
﹣全身糖皮质激素治疗（用于 Addison 氏病替代治疗的氢化可的松除外）：增加胃肠道出血和溃 疡的风险；
﹣乙醇：增加胃肠道溃疡和胃出血风险；
﹣地高辛：血浆水平增加；
﹣降糖药（如胰岛素、磺酰脲类）与高剂量的阿司匹林联合用药：能降低血糖水平；
﹣甲氨蝶呤：降低消除，在蛋白结合位点上被水杨酸盐替代；
﹣丙戊酸：在蛋白结合位点上被水杨酸盐替代；
﹣选择性血清素再吸收抑制剂（SSRIs）：由于存在协同作用，增加了胃肠道出血风险。 减弱以下药物的作用：
﹣醛固酮拮抗剂（螺内酯和坎利酸盐）；
﹣髓袢利尿剂（如呋塞米）；
﹣降压药（特别是血管紧张素转化酶抑制剂）；
﹣排尿酸剂（如丙磺舒、苯溴马隆）；
﹣NSAIDs：同时使用（同一天）某些 NSAIDs（阿司匹林除外），如布洛芬或萘普生会减弱阿司 匹林的不可逆抗血小板作用。该相互作用的临床相关性尚不明确。心血管风险增加的患者使用某些 NSAIDs，例如布洛芬或萘普生可能使阿司匹林的心血管保护作用降低（见【药理毒理】）。如果同时 服用安乃近，可能会降低阿司匹林对血小板聚集的影响。因此，对于正在服用低剂量阿司匹林以保护 心脏的患者，应谨慎使用该联合用药。 因此，除非有医嘱，否则阿司匹林肠溶片不得与上述任何药物合并服用。
【药物过量】 阿司匹林长期药物过量造成的中枢神经系统主要表现（如嗜睡、头晕、意识错乱或恶心（“水杨酸反应”））与急性中毒不同。
阿司匹林急性中毒的主要特征为严重的酸碱平衡紊乱。即使在治疗剂量范围内，也可能因呼吸频 率增加而发生呼吸性碱中毒。这通过增加肾脏对碳酸氢盐的排泄进行补偿，使血液的 pH 值恢复正常。 在中毒剂量时，补偿水平不再足够，血液中的 pH 值和碳酸氢盐浓度下降。血浆 PCO2 值可能暂时正 常。明显的临床表现是代谢性酸中毒，实际同时发生呼吸性酸中毒和代谢性酸中毒。原因如下：由中 毒剂量引起的呼吸抑制，某种程度上由于碳水化合物代谢受损造成的肾排泄下降（硫酸、磷酸、水杨 酸、乳酸、乙酰乙酸等）而引起的酸积聚。同时合并电解质平衡失调，发生严重的钾流失。
急性中毒的症状
轻度急性中毒（200~400μg/ml）症状： 除了酸碱平衡和电解质平衡（如钾流失）失调之外，另还观察到低血糖、皮疹和胃肠道出血、换气过度、耳鸣、恶心、呕吐、视力和听力下降、头痛、头晕以及意识错乱。 重度重度（＞400μg/ml）可能会发生谵妄、颤栗、呼吸困难、出汗、脱水、过热和昏迷。 如果中毒出现致命结局，通常因呼吸衰竭而死亡。
中毒的治疗
药理学
药效学性质
药物治疗学分类：抗血栓药、抗血小板聚集药、阿司匹林。
阿司匹林对血小板聚集具有不可逆的抑制作用。阿司匹林使环加氧酶乙酰化，不可逆地抑制血小 板内血栓素 A2（一种能促进血小板聚集和引起血管收缩的前列腺素）的形成，从而实现抗血小板作用。此为长期作用，通常持续血小板的整个 8 天的生命周期。
阿司匹林还抑制血管壁内皮细胞内的前列环素（一种抑制血小板聚集，但具有血管舒张作用的前 列腺素）的形成。此为暂时性作用。
一旦阿司匹林从血液中清除，有核的内皮细胞恢复前列环素的生成。
因此，每日进行低剂量（每天剂量＜300mg）给药，阿司匹林抑制血小板内的血栓素 A2，但不明显降低前列环素的形成。
阿司匹林还属于酸性非甾体抗炎药，具有镇痛、解热和抗炎特性。阿司匹林的作用机制基于不可 逆地抑制前列腺素合成中所需的环加氧酶。
治疗轻度至中度疼痛、体温升高以及急慢性炎症疾病（如风湿性关节炎）时，使用较高口服剂量 的阿司匹林。
实验数据表明，布洛芬与阿司匹林联合用药时，布洛芬可能会抑制低剂量阿司匹林对血小板聚集 的作用。某项研究中，在速释阿司匹林（81mg）给药前 8 小时内或者给药后 30 分钟内单剂量服用布 洛芬 400mg 时，阿司匹林对血栓素形成或血小板聚集的作用下降。不过，这些数据的局限性以及将 体外数据外推到临床情况的不确定度表明，不能对布洛芬的常规使用得出任何肯定性结论，且布洛芬 的偶尔使用可能不存在任何临床相关效应。
毒理学
已有充分证据表明阿司匹林的临床前安全性。动物实验显示，水杨酸盐引起了肾损害和胃肠道溃疡。
已进行了充分的阿司匹林致突变性和致癌性试验；未见阿司匹林可能存在致突变性或致癌性的相关证据。
水杨酸盐在多种动物种属中显示了致畸作用。孕期服用可影响孕卵着床、致胚胎毒性和胎毒性， 幼年动物学习障碍。
【药代动力学】
肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊 液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为 65%～90%。血药浓度高时结合 率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为 15～20 分钟；水杨酸盐的 T1/2长短取决于剂 量的大小和尿 pH 值，一次服小剂量时约为 2～3 小时；大剂量时可 20 小时以上，反复用药时可达 5～ 18 小时。一次口服阿司匹林 0.65g 后，在乳汁中的水杨酸盐 T1/2为 3.8～12.5 小时。
本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿 酸（salicyluric acid）及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸（gentisic acid）。一次服药后 1～ 2 小时达血药峰值。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的 水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的 pH 值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。
【贮 藏】密封，在干燥处保存。
【包 装】药用聚烯烃塑料瓶 100片/瓶
【有 效 期】24个月
【执行标准】《中国药典》2020年版二部
【批准文号】国药准字H43021814
【药品上市许可持有人】
企业名称：舒泰神（北京）生物制药股份有限公司
地 址：北京市北京经济技术开发区经海二路36号
【生产企业】
企业名称：舒泰神（北京）生物制药股份有限公司
地 址：北京市北京经济技术开发区经海二路36号
邮政编码：100176
电话号码：4006103966
传真号码：010-67886035
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